枳实提取物地奥司明的发展和应用

2023-03-27

枳实提取物地奥司明是一种增强静脉张力性药物和血管保护剂,可以改善静脉、淋巴和微循环系统的功能。它的化学式为C28H32O15,分子量为608.54,溶于二甲基亚砜和强碱性溶液,不溶于水、甲醇或乙醇,在0.1mol/L氢氧化钠中极微溶解。它的作用机制主要有以下几方面


对于静脉系统,它可以延长肾上腺素作用于静脉壁引起收缩的时间,从而增强静脉张力。

对于微循环系统,它可以降低毛细血管的通透性和增强其抵抗力,防止水分和蛋白质的渗出。

对于淋巴系统,它可以增加淋巴引流速度和淋巴管收缩作用,改善淋巴回流,减轻水肿。

此外,它还可以抑制炎症介质的释放,减少白细胞和血小板的黏附和聚集,防止血栓形成。

地奥司明具有多种药理作用,主要表现为:


增强静脉壁张力和弹性,减少静脉扩张性和静脉血淤滞。

降低血液的黏度,提高流速减少淤滞。

正常化毛细血管壁渗透能力并增强其抵抗性。

增强淋巴管收缩和淋巴引流速度,加快回流减轻水肿。

抑制白细胞对内皮细胞的黏附和迁移,减少炎症反应。

抑制自由基的产生和损伤,具有抗氧化作用。

地奥司明主要用于治疗与静脉、淋巴功能不全相关的各种症状(如静脉性水肿、软组织肿胀、四肢沉重、麻木、疼痛、晨起酸胀不适感、血栓性静脉炎及深静脉血栓形成综合征等),以及治疗急性痔发作有关的各种症状(如痔静脉曲张引起的肛门潮湿、瘙痒、便血、疼痛等内外痔的急性发作症状)。它通常以片剂或胶囊的形式口服,一般每日两次,每次一片或两粒。

甜菊糖苷



地奥司明的应用前景


它的应用前景是比较广阔的,因为它可以有效地改善静脉功能障碍所导致的各种临床问题,而且具有较好的安全性和耐受性。目前,地奥司明已经被广泛应用于治疗下肢静脉曲张、急性或慢性痔疮、淋巴回流障碍、淋巴水肿、外周皮肤溃疡等疾病。此外,地奥司明还有可能用于治疗其他与血管功能异常相关的疾病,如高血压、冠心病、脑卒中、糖尿病等,这些都是值得进一步探索和研究的方向。


它目前主要是以从天然植物中提取的橙皮苷为原料,经半合成而来。这种方法虽然可以保证地奥司明的天然性和生物活性,但也存在一些缺点,如原料来源受限、成本较高、纯度不易控制等。因此,寻找一种合成地奥司明的方法是一个重要的课题。目前,已有一些合成地奥司明的方法被提出和实施,但仍有待改进和优化。未来,如果能够实现地奥司明的高效、低成本、高纯度的合成,将会为它的临床应用带来更多的便利和优势。


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